Forscher identifizieren neue Funktion für das Enzym matriptase

Dr. Martin Richter (Pharmakologie), Ermittler bei Centre de recherche clinique Étienne-Le-Bel (CRCELB) im Centre hospitalier universitaire de Sherbrooke (CHUS) und professor an der Fakultät für Medizin und Health Sciences der Université de Sherbrooke (UdeS) und seine Mitarbeiter identifizierten eine neue Funktion des Enzyms matriptase, die in die menschlichen Atemwege, können die Aktivierung einer viralen proteins bei Infektionen, die durch das H1N1-Grippe (oder Grippe) – virus. Mit dieser Beobachtung als Startpunkt, diese Forscher haben entdeckt, ein neuer antiviral, das Ziel-host und nicht als Viren, die verhindern könnten, dass Viren aus dem Erwerb von Resistenzen. Martin Richter Forschungs-Ergebnisse liefern eine Antwort zu einem kritischen Bedarf an neuen antiviralen Medikamenten zur Behandlung der Grippe, die auch heute noch jährlich verursacht, zwischen 250.000 und 500.000 Todesfälle auf der ganzen Welt, vor allem bei Jungen Kindern und älteren Menschen.

Martin Richter und seine Mitarbeiter an CRCELB und das Institut de pharmacologie de Sherbrooke (Pharmazie-Institut), nämlich medizinische Chemiker Éric Marsault und Biochemiker/Pharmakologe Richard Leduc, entwickelt Moleküle, die in der Lage blockiert dieses Enzym, die Aktivität, die zur Beeinträchtigung der virus-Vermehrung. Das Forscherteam hat reichte eine internationale Patentanmeldung für eine neue Klasse von Grippe-Virostatika-targeting matriptase und veröffentlichte kürzlich seine Forschungsergebnisse in der renommierten Fachzeitschrift Journal of Virology.

Martin Richter die Ergebnisse zeigen, dass die Biotechnologie-tools bezeichnet als interfering RNA kann verwendet werden, zu unterdrücken matriptase-expression in humanen bronchial-Epithelzellen. Diese Zellen bedecken die Körper die Atemwege und sind die Hauptzielgruppe des Grippe-virus. Das Forscher-team war deshalb in der Lage, zu zeigen, dass das Enzym in Abwesenheit erheblich blockiert die Replikation des H1N1-virus. Ohne dieses Enzym vorhanden ist, diese respiratorischen Zellen bieten eine größere Resistenz gegen die Grippe-virus. Die Forscher nahmen Ihre Arbeit einen Schritt weiter, indem Sie sich mit Ihren Roman-inhibitor, der zur Unterdrückung des Enzyms handeln. In der Tat, Sie zeigten, dass der inhibitor war sehr effektiv bei der Blockierung der Replikation des H1N1-virus, das verursacht die 2009-Pandemie.

Das Grippevirus benötigt eine Taste, um eine Zelle, um die Ausbreitung innerhalb der Atemwege. Dieser Schlüssel, gefunden auf der virus-Oberfläche, ist ein protein, bezeichnet als Hämagglutinin. Damit der key funktioniert, muss es richtig eingegeben werden, so dass der virus kann in die Zelle und zu replizieren. Das virus das genetische code liefert nicht die notwendigen Werkzeuge, um die Form der Taste, so dass das virus verwenden, müssen Sie den host zu tun. Der virus nutzt daher die host-Enzymen zu gewährleisten, die die eigene Replikation. Die Enzyme wirken wie ein Schlossermeister, können das virus Hämagglutinin und aktivieren Sie die Eingang-Taste. Dieses lässt das virus die Kontrolle an der Zelle und ermöglicht so den freien Replikation, so dass die Krankheit, um sich in die Atemwege.

So wie die Dinge stehen, gibt es nur zwei Typen von antiviralen Arzneimitteln zugelassen für die Behandlung der influenza-virus (Grippe-virus), darunter Tamiflu und Relenza, noch mehrere Stämme des Grippe-virus zunehmend resistent gegen antivirale Medikamente. Fast alle H3N2-Stämme sind resistent gegen eine der beiden Arten von antiviralen Mitteln, so dass diese Medikamente nicht mehr empfohlen für die Behandlung von influenza. Darüber hinaus wurden mehrere Stämme von H1N1 — alle, die im Umlauf waren während der Grippe-Saison 2007-2008, waren resistent gegen Tamiflu. Die meisten Stämme abgeleitet von H1N1-virus — abgeleitet aus der Pandemie 2009 und immer noch kursiert heute — bleiben anfällig, aber viele Fälle von Widerstand erkannt wurden.

Als Ergebnis, Martin Richter die Forschung öffnet den Weg für die Entwicklung von neuen antiviralen Medikamenten basiert auf zum patent angemeldeten Technologie. Die Société de commercialisation et de valorisation de l ‚ Université de Sherbrooke (SOCPRA) hält die Rechte auf geistiges Eigentum, um die Ergebnisse dieser Forschung, die verfügbar ist für marketing-Partnerschaften.

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