ATSP-9172 Exponate on-target-bindende Aktivität in der menschlichen Prostata-Krebs-Modell

Aileron Therapeutics, Inc. kündigte heute neue präklinische Daten zum Nachweis, dass die ATSP-9172, seine Geheftet Peptid-inhibitor der HIF-1α-abhängige Transkription, Exponate on-target-bindenden Aktivität, günstige pharmakokinetische Eigenschaften und potente in-vivo-Wirksamkeit in einem menschlichen Prostata-Krebs-Modell. Diese Daten werden präsentiert, die heute in einer late-breaking poster-Präsentation mit dem Titel „ATSP-9172, ein Roman Geheftet Peptid-inhibitor der HIF-abhängige transkriptionelle Aktivität in-vivo-antitumor-Wirksamkeit in einem präklinischen Modell von Prostata-Krebs“, an der American Association for Cancer Research (AACR) Annual Meeting 2013, abstrakte Zahl LB-304.

„Wir freuen uns, die ersten Daten unterstützen ATSP-9172 als potente und spezifische Onkologie-Arzneimittel-Kandidat targeting HIF-1α“

Expression von HIF-1α in einer Vielzahl von menschlichen Krebserkrankungen Häufig korreliert mit schlechter Prognose des Patienten, und es gibt derzeit keine Medikamente, die direkt und spezifisch hemmen HIF-1α-abhängige Transkription. ATSP-9172 ist ein Geheftet-Peptid-Medikament entwickelt, um imitieren die Struktur und Funktion des CITED2 protein, ein bekannter negativer regulator von HIF-1α. In dieser Studie, Querruder-Forscher zeigten, dass ATSP-9172 direkt unterbricht die HIF-1α /p300 Interaktion von Krebszellen und speziell down-reguliert die Transkription von HIF-1α zielgenen, ohne off-target gene expression. Die Studie weiter gezeigt, günstig, Löslichkeit und pharmakokinetischen Eigenschaften von hoher systemischer Exposition, geringe plasma-clearance und eine lange eliminationshalbwertszeit. Schließlich, Dosis-abhängige Hemmung von Tumorwachstum in einem menschlichen Prostata-Krebs-xenograft-Modell wurde gesehen, wie nach intravenöser Verabreichung von ATSP-9172, die auf eine jeden zweiten Tag Zeitplan.

„Wir freuen uns, die ersten Daten unterstützen ATSP-9172 als potente und spezifische Onkologie-Arzneimittel-Kandidat targeting HIF-1α,“ sagte Joseph A. Yanchik III, Präsident und chief executive officer von Aileron Therapeutics. „HIF-1α eine zentrale Rolle für das Tumorwachstum für viele Krebsarten, einschließlich Prostata -, Brustkrebs, nicht-kleinzelligem Lungen-und Darmkrebs. Trotz seiner Berufung als Ziel, HIF-1α wurde undruggable von kleinen Molekülen und biologischen Therapeutika, und unsere bisherigen Ergebnisse mit ATSP-9172 zeigen unsere Geheftete Peptide Plattform ist bestens auf den Gegner dies gut verstanden Transkriptionsfaktor für die Krebstherapie.“

Geheftete Peptide sind eine neue Klasse von Medikamenten mit einem einzigartigen Satz von Eigenschaften, die voll profitieren Sie von 25 Jahren der genetischen Forschung zum angreifen-Treiber von Krankheiten, einschließlich Krebs, endokrinen/metabolischen Störungen und Entzündungen. Das Geheftete Peptide-Plattform sperren, die Peptide in Ihre biologisch aktive Form und vermittelt pharmazeutische Stabilität innerhalb des Körpers. Geheftet Peptid-Medikamente, wie ATSP-9172, sind abgeleitet aus natürlichen Peptiden und sind entworfen, um stark und gezielt protein-protein-Interaktionen innerhalb und außerhalb der Zelle. Diese neue Klasse von Drogen stellt einen grundlegenden wissenschaftlichen Durchbruch, denn Sie bieten die Fortschrittlichste Art und Weise zu modulieren Signalwege, die zur Behandlung von menschlichen Krankheiten.

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